聚酮及氮杂环分子骨架的生物合成

发布时间 :2018-11-26  阅读次数 :115

报告人:瞿旭东

单  位:武汉大学

时  间:2018.11.27 14:00-15:00

地  点:生物药学楼#3-105

联系人:张晓蕾 (sjtu-bio-hr@sjtu.edu.cn

报告摘要:

人类的生存离不开药物,但是长期以来在药物的研发和生产两个环节中存在着一个瓶颈问题,即:碳骨架的高效合成与结构多样化。结构优化对新药研发至关重要,化学半合成是天然产物结构多样化的最主要手段;然而受化学性质决定,化学衍生仅适用于骨架上的活泼官能团(如羟基,氨基等),而对于由碳原子组成的惰性骨架部分(惰性骨架)基本无能为力。因此,占分子骨架一半以上的惰性碳骨架的结构改造几十年来一直都是新药研发的禁区。如何开发出高效、普适的改造方法,将对天然药物的研发具有重要的意义。在药物生产方面,由于化学催化剂大多是贵金属和手性配体的复合物,价格极其昂贵不适用与大生产,因此当前工业界仍主要依靠手性拆分来获得手性药物;但这一过程中丢弃了大量的对映体,形成了严重的三废,生产方式不具有可持续性。因此如何发展高效、通用性的手性骨架的合成方法,对于药物的生产具有重要的意义。本报告将聚焦于聚酮和氮杂环这两大类重要化合物的惰性分子骨架的生物合成和结构多样化,探讨如何研建这两类分子骨架的生物合成方法。

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